Eine Verletzung der rheologischen Eigenschaften von Blut mit einer Erhöhung der Aktivität des Gerinnungssystems (Koagulationssystems) führt zur Bildung von Blutgerinnseln und zur Verstopfung von Blutgefäßen. Myokardinfarkt, ischämischer Schlaganfall, Gangrän der unteren Extremitäten und inneren Strukturen sind die Folgen eines solchen Ungleichgewichts im Körper. Um einer massiven Thrombose in der Praxis vorzubeugen, werden Antikoagulanzien eingesetzt - Medikamente, die die Bildung von Blutgerinnseln verhindern. Einer der ältesten, verfügbaren und verwendeten Wirkstoffe ist Heparin, das aus dem Lungengewebe von Rindern gewonnen wird.
Gebrauchsanweisung
Heparin ist eine hochmolekulare Verbindung mit einer Masse von 16.000 Dalton, die von Mastzellen (Gewebebasophilen) des Blutes zusammen mit Histamin und anderen biologisch aktiven Substanzen produziert wird.
Der Wirkungsmechanismus von Heparin ist mit der Blockierung von Blutgerinnungsfaktoren und der Aktivierung des gerinnungshemmenden Systems (aufgrund der Wechselwirkung mit Antithrombin III, dessen Funktion 700-fach erhöht wird) verbunden. Dadurch wird die Zeit der Plasmablutstillung verlängert, die Bildung von Blutgerinnseln verringert.
Die Eigenschaften des Arzneimittels hängen von der Fraktion ab:
- niedrig - verhindert die Bildung von Blutgerinnseln;
- mittel - Hypokoagulation verursachen, Prothrombinzeit verlängern;
- hoch - haben thrombozytenhemmende Eigenschaften, reduzieren die "Adhäsion" von Thrombozyten.
Darüber hinaus hat Heparin andere pharmakologische Wirkungen, die zu einer breiten Anwendung in der Praxis führen:
- entzündungshemmend und immunsuppressiv - Unterdrückung von Antikörper-Antigen-Reaktionen, Aktivierung des Komplementsystems;
- thrombozytenaggregationshemmer - "Verdünnung" des Blutes;
- hypoglykämisch - durch Erhöhung der Insulinaktivität, Senkung des Blutzuckerspiegels;
- antiallergisch: Heparin wirkt als Antagonist von Histamin - dem Hauptmediator von Allergien;
- antiatherosklerotisch durch Verringerung der Konzentration von Cholesterin und Beta-Lipoproteinen im Blutplasma;
- erhöht die Sekretion von Schilddrüsenhormonen;
- Diuretikum (schwaches Diuretikum).
Das breite Wirkungsspektrum des Arzneimittels erfordert aufgrund schwerer Komplikationen eine sorgfältige Anwendung.
Das Medikament durchdringt die fetoplazentare Barriere nicht, was Heparin zum Medikament der Wahl zur Behandlung von Thrombosen bei Schwangeren macht.
Anwendungsgebiete
Anweisungen zur Verwendung von Heparin setzen die Verwendung des Arzneimittels in den folgenden Fällen voraus:
| Injektionsform (subkutan oder intravenös) | Topisch (Salbe, Spray oder Gel) |
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Darüber hinaus werden Katheter zum Spülen von Kathetern verwendet, die für einen langfristigen venösen Zugang gelegt werden.
In der medizinischen Praxis wird am häufigsten unfraktioniertes (ganzes) Heparin verwendet. Es gibt jedoch moderne Medikamente - Analoga mit niedrigem Molekulargewicht, die häufig verwendet werden, um die Thrombusbildung bei Patienten mit akutem oder chronischem Nierenversagen bei Hämodialyse zu verhindern (Enoxyparin, Fraxiparin).
Zusammensetzung und Darreichungsformen
Das Medikament ist zur parenteralen (Durchstechflasche mit Injektionslösung) und zur äußerlichen Anwendung erhältlich.
Die Zusammensetzung des Produkts ist je nach Form in der Tabelle dargestellt.
| Injektionsform (subkutan oder intravenös) | Aktive Substanz | Unterstützende Komponenten |
|---|---|---|
| Injektionslösung (10 Durchstechflaschen mit 5 ml pro Packung) | Heparin-Natrium in einer Konzentration von 5000 IE / ml |
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| Gel zur äußerlichen Anwendung (Tube mit 30 oder 50 Gramm) | Natriumheparin 1000U / g |
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| Heparinsalbe (Tuben von 50 und 100 Gramm) |
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Bei Heparin gibt es keine orale Darreichungsform (Tabletten, Kapseln, Sirup), da das Wirkstoffmolekül im Verdauungstrakt durch Enzyme zerstört wird, bevor es in den Blutkreislauf gelangen kann.
Dosierung und Art der Verabreichung
Die Auswahl der wirksamen Dosis des Arzneimittels, des Verabreichungswegs und der Dauer des Kurses hängt von der Pathologie, dem Alter und dem Gewicht der Person ab. Am häufigsten werden in der stationären Behandlung subkutane Injektionen von Heparin verschrieben, die in einer Dosierung verwendet werden:
- mit Myokardinfarkt - 7500 IE 3-mal täglich oder 10000-12500 IE 2-mal täglich;
- präoperative Prävention thromboembolischer Komplikationen, 2500-4000 IE 2 Stunden vor dem Eingriff und alle 6-8 Stunden danach.
Die Technik der subkutanen Injektion (meistens in den Bauch) beinhaltet die Verwendung einer speziellen Spritze ("Insulin") zur genauen Dosierung mit Einführung der Nadel in einem Winkel von 30 °.
Intravenöse Flüssigkeiten werden zur medizinischen Notfallversorgung verwendet bei:
- venöse und arterielle Thromboembolie (Lungen-, Mesenterial-, Hirn-, Nierengefäße) nach dem Algorithmus bis zu 10.000 IE in einem Strom, dann durch einen Spender-Perfuser 25-40.000 IE / Tag. Für Kinder wird die erforderliche Dosis nach Gewicht berechnet: Die erste Dosis beträgt 50 E / kg, dann - 20 E / kg / Stunde.
- DIC-Syndrom (hyperkoagulierbare Phase) - geben Sie 2500-4000 U / Tag ein.
Parenterale Manipulationen werden von einem Arzt oder Pflegepersonal durchgeführt.
Die lokale Anwendung des Arzneimittels (Gel, Salbe) wird Patienten mit Erkrankungen der oberflächlichen Gefäße (Krampfadern, Thrombophlebitis, Thrombose der Hämorrhoidalvenen) verschrieben. Anwendungsmerkmale:
- das Produkt wird 2-3 mal täglich in einer dünnen Schicht auf die Haut aufgetragen;
- mit Hämorrhoiden - injiziert mit einem Mulltupfer oder unter einem Verband (mit der äußeren Lage der Knoten);
- die Dauer der Lokaltherapie wird vom behandelnden Arzt festgelegt, häufiger bis zu 3 Wochen;
- kann nicht auf geschädigte Haut (Wunde), Schleimhäute und im Bereich von eitrigen Entzündungen aufgetragen werden.
Um eine Überdosierung und die Wirksamkeit der ausgewählten Menge zu verhindern, wird eine Koagulogrammkontrolle verwendet, ein spezifischer Indikator ist APTT (aktivierte partielle Thromboplastinzeit).
Kontraindikationen
Die ausgeprägte gerinnungshemmende Wirkung des Arzneimittels und die Wirkung auf andere Organe und Systeme bilden eine Liste von Zuständen, bei denen Heparin kontraindiziert ist:
hämorrhagische Diathese: Thrombozytopathie, Thrombozytopenie, Vaskulitis (Gefäßpathologie), Hämophilie;- Überempfindlichkeit (allergische Reaktion) gegen die Bestandteile des Arzneimittels;
- peptisches Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür;
- bösartige Neubildungen;
- hämorrhagischer Schlaganfall oder Verletzung des zentralen Nervensystems;
- endokrine Pathologien der Schilddrüse (mit Vorsicht bei Patienten mit Diabetes mellitus);
- bösartige arterielle Hypertonie;
- infektiöse Endokarditis (aufgrund eines erhöhten Risikos, dass sich ein Blutgerinnsel von der Klappe löst);
- Adenom der Prostata (Kontraindikation für die rektale Anwendung).
hämorrhagische Diathese: Thrombozytopathie, Thrombozytopenie, Vaskulitis (Gefäßpathologie), Hämophilie;Es ist verboten, Heparin in der frühen postoperativen Phase nach neurochirurgischen, abdominalen und ophthalmologischen Eingriffen im Falle einer Epiduralanästhesie zu injizieren.
Das Werkzeug wird nicht verwendet, wenn die Regeln für die Herstellung oder Lagerung der Lösung verletzt werden.
Nebenwirkungen
Heparin gehört zur Gruppe der Mucopolysaccharide tierischen Ursprungs mit einem breiten Spektrum an pharmakologischen Wirkungen, daher gibt es eine Reihe von Nebenwirkungen des Arzneimittels:
- allergische Reaktionen: Rötung oder Hautausschlag im Anwendungsbereich des Arzneimittels. Bei parenteraler Verabreichung - Tränenfluss, Fieber, Bronchospasmus;
- Schwindel;
- verminderter Appetit, Übelkeit;
- verstärkte Blutung - Petechien auf der Haut;
- Magen-Darm-, Nieren-, Nasenbluten;
- vorübergehender Haarausfall (Alopezie), Osteoporose, arterielle Hypotonie (aufgrund einer Abnahme der Aldosteronsynthese in den Nebennieren) - bei längerer Anwendung;
- erhöhte Aktivität von Leberenzymen (selten).
Das Blutungsrisiko steigt bei gleichzeitiger Anwendung von Heparin mit indirekten Antikoagulanzien (Warfarin, Syncumar), nichtsteroidalen Antirheumatika (Aspirin).
Das Medikament wird nicht für die Anwendung mit Alkohol und hohen Antibiotikadosen empfohlen, da die Aktivität der Lebertransaminasen signifikant erhöht ist.
Überdosierungssymptom und ihre Behandlung
Die Anwendung von Heparin ohne Einhaltung der Rezeptur, insbesondere bei intravenöser Verabreichung, wird oft von Anzeichen einer Überdosierung in Form von Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Harnsystem, Genitalien und manchmal hämorrhagischen Hautausschlag begleitet.
Darüber hinaus sind bei großflächiger Anwendung auf der Haut (z. B. bei Kindern - von den Füßen bis zu den Knien) Komplikationen möglich.
Im Falle einer Intoxikation neigt heparinisiertes Plasma nicht zur Selbstzerstörung des Prozesses, daher ist eine spezifische Gegenmitteltherapie erforderlich - eine 1%ige Lösung von Protaminsulfat.
Dosisberechnung: 1 mg Gegengift bindet 100 E Heparin. 50 % der Mittel müssen in den ersten 90 Minuten nach Auftreten der Symptome einer Überdosierung verabreicht werden, der Rest innerhalb von 3 Stunden.
Zusätzlich wird eine pathogenetische und Ersatztherapie eingesetzt, falls erforderlich Plasmatransfusionen.
Analoga und Substitute des Medikaments
Der moderne pharmazeutische Markt bietet eine Reihe von Medikamenten - Analoga von Heparin zur lokalen und parenteralen Anwendung:
- Gele: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb-Sprühgel;
- Salbe: Thrombophobe;
- Injektionslösung: Heparin-Natrium, Heparin Lechiva.
In der kardiologischen Praxis werden häufig Heparinersatzstoffe verwendet - indirekte Antikoagulanzien, die bei längerer Anwendung helfen, eine verstärkte Thrombusbildung zu bekämpfen. Für die Bequemlichkeit des Patienten sind die Mittel in Form von Tabletten erhältlich - Syncumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Die Effizienzkontrolle für Zubereitungen dieses Getreides ist ein INR-Indikator (International Normalized Ratio), der streng nach einem speziellen Schema durchgeführt werden muss
Schlussfolgerungen
Heparin ist ein starkes Antikoagulans, das aufgrund seines breiten Wirkungsspektrums und des hohen Risikos einer Überdosierung am häufigsten im Krankenhaus eingesetzt wird. Die richtig ausgewählte Konzentration des Arzneimittels wird zur erhöhten Bildung von Blutgerinnseln, Myokardinfarkt, Schlaganfall und anderen thromboembolischen Erkrankungen verwendet. Die Auswahl der Dosis, Art und Häufigkeit der Verabreichung wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Empfindlichkeit des Patienten und dem Vorliegen von Risikofaktoren (Alter, Alkoholismus, Einnahme anderer Arzneimittel) geregelt.
